Nghiên cứu tổng hợp và đánh giá hoạt tính sinh học của một số dẫn xuất INDOLE
13 thg 11, 2023 | 13:34

Nghiên cứu tổng hợp và đánh giá hoạt tính sinh học của một số dẫn xuất INDOLE



TÓM TẮT

Từ các tác chất như: dẫn xuất indole, các amine vòng, 4-methoxybenzaldehyde, nghiên cứu sử dụng phản ứng Mannich ba hợp phần để tạo nên các dẫn xuất indole hoàn toàn mới (5/6 dẫn xuất tổng hợp được là hợp chất mới tra cứu theo Scifinder tháng 1/2019).Trong nghiên cứu này, ethylene glycol được sử dụng vừa làm dung môi vừa làm xúc tác cho phản ứng Mannich xảy ra. Các phản ứng diễn ra ở nhiệt độ phòng nên việc tiến hành phản ứng rất dễ dàng. Các dẫn xuất sau khi tổng hợp đã được thử hoạt tính gây độc tế bào ung thư màng tim RD. Có  /6 dẫn xuất đã tổng hợp được có khả năng kháng tế bào ung thư màng tim RD ở nồng độ  µM trong vòng   giờ với % ức chế tế bào tương ứng như sau: IHPMM ( %), 5HPMM ( %), CHPMM ( %), PHPMM ( %), CHMMM ( %), CHIMM ( %).

Từ khóa: Dẫn xuất Indole, phản ứng Mannich, kháng ung thư màng tim.



MỞ ĐẦU

Dẫn xuất indole ngày càng phát triển mạnh mẽ không chỉ bởi hoạt tính sinh học cao mà còn về những ứng dụng lâm sàng đa dạng của chúng trong thực tiễn. Nhiều công trình nghiên cứu cho thấy các dẫn xuất này có tác dụng kháng tế bào ung thư, kháng khuẩn, kháng nấm, kháng HIV, kháng viêm, tác dụng hạ huyết áp, chống co giật… 

Từ những vấn đề nêu trên, đề tài: “Nghiên cứu tổng hợp và đánh giá hoạt tính sinh học của một số dẫn xuất indole” được thực hiện nhằm góp phần nghiên cứu tìm ra những hợp chất mới hoặc tác nhân mới có hoạt tính sinh học tốt từ đó ứng dụng vào trong thực tiễn. 

Mục tiêu đề tài: 

Từ các tác chất ban đầu: indole hoặc các dẫn xuất khác của indole, aldehyde thơm, amine vòng no. Thực hiện phản ứng ba hợp phần để thu được các sản phẩm mong muốn.

Cấu trúc của các chất được xác định bằng cách đo nhiệt độ nóng chảy, HPLC, HRMS, phổ FTIR và NMR. Sau đó, các dẫn xuất vừa tổng hợp trên được thử hoạt tính gây độc tế bào ung thư màng tim RD. 



LƯU Ý:


Tài liệu được chia sẻ bởi CTV EBOOKBKMT "Hoàng Sum" chỉ được dùng phục vụ mục đích học tập và nghiên cứu.









LINK DOWNLOAD



TÓM TẮT

Từ các tác chất như: dẫn xuất indole, các amine vòng, 4-methoxybenzaldehyde, nghiên cứu sử dụng phản ứng Mannich ba hợp phần để tạo nên các dẫn xuất indole hoàn toàn mới (5/6 dẫn xuất tổng hợp được là hợp chất mới tra cứu theo Scifinder tháng 1/2019).Trong nghiên cứu này, ethylene glycol được sử dụng vừa làm dung môi vừa làm xúc tác cho phản ứng Mannich xảy ra. Các phản ứng diễn ra ở nhiệt độ phòng nên việc tiến hành phản ứng rất dễ dàng. Các dẫn xuất sau khi tổng hợp đã được thử hoạt tính gây độc tế bào ung thư màng tim RD. Có  /6 dẫn xuất đã tổng hợp được có khả năng kháng tế bào ung thư màng tim RD ở nồng độ  µM trong vòng   giờ với % ức chế tế bào tương ứng như sau: IHPMM ( %), 5HPMM ( %), CHPMM ( %), PHPMM ( %), CHMMM ( %), CHIMM ( %).

Từ khóa: Dẫn xuất Indole, phản ứng Mannich, kháng ung thư màng tim.



MỞ ĐẦU

Dẫn xuất indole ngày càng phát triển mạnh mẽ không chỉ bởi hoạt tính sinh học cao mà còn về những ứng dụng lâm sàng đa dạng của chúng trong thực tiễn. Nhiều công trình nghiên cứu cho thấy các dẫn xuất này có tác dụng kháng tế bào ung thư, kháng khuẩn, kháng nấm, kháng HIV, kháng viêm, tác dụng hạ huyết áp, chống co giật… 

Từ những vấn đề nêu trên, đề tài: “Nghiên cứu tổng hợp và đánh giá hoạt tính sinh học của một số dẫn xuất indole” được thực hiện nhằm góp phần nghiên cứu tìm ra những hợp chất mới hoặc tác nhân mới có hoạt tính sinh học tốt từ đó ứng dụng vào trong thực tiễn. 

Mục tiêu đề tài: 

Từ các tác chất ban đầu: indole hoặc các dẫn xuất khác của indole, aldehyde thơm, amine vòng no. Thực hiện phản ứng ba hợp phần để thu được các sản phẩm mong muốn.

Cấu trúc của các chất được xác định bằng cách đo nhiệt độ nóng chảy, HPLC, HRMS, phổ FTIR và NMR. Sau đó, các dẫn xuất vừa tổng hợp trên được thử hoạt tính gây độc tế bào ung thư màng tim RD. 



LƯU Ý:


Tài liệu được chia sẻ bởi CTV EBOOKBKMT "Hoàng Sum" chỉ được dùng phục vụ mục đích học tập và nghiên cứu.









LINK DOWNLOAD

M_tả

M_tả

Chuyên mục:

Không có nhận xét nào: